律爽 鹽酸哌羅匹隆片

鹽酸哌羅匹隆片

律爽 鹽酸哌羅匹隆片

本品活性成份為鹽酸哌羅匹隆，輔料為乳糖、微晶纖維素、羧甲纖維素鈣、低取代羥丙纖維素、硬脂酸鎂、薄膜包衣預混劑 (胃溶型)。

用于治療精神分裂癥。

飯后口服。成人初始劑量為每次4mg,每天3次,依反應逐漸增加劑量。維持量每日12~48mg,分3次于飯后服用。根據年齡和癥狀適當增減劑量,每日最大用量不得超過48mg。

本品為帶刻痕的淡黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色

據國外研究數據,哌羅匹隆在日本獲準上市前的研究中,429例中有267例(62.2%)發生不良反應。主要為靜坐不能109例(25.4%),震顫65例(15.2%)、肌強直52例(12.1%),構音障礙45例(10.5%)等錐體外系癥狀,失眠93例(21.7%),困倦59例(13.8%)等精神神經癥狀。臨床實驗室檢查異常有催乳素升高27.5%(28例/102例)，CK(CPK)升高7.2%(23例/318例),AST(GOT)升高3.4%(13例/381例)，ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。(獲得批準時) 嚴重不良反應: (1)惡性綜合征(小于1%) 出現運動不能性啞癥、強烈肌強直、吞咽困難、心率加快、血壓波動、出汗等表現。發熱時須停藥,降溫、補充水分,同時給予對癥治療。本癥發病時,多有白細胞增加、血清CK(CPK)上升的情況,也有伴隨肌紅蛋白尿的腎功能降低的情況。持續高熱,有發展惡化為意識障礙、呼吸困難、循環衰竭、脫水癥狀及急性腎竭而死亡的情況。 (2)遲發性運動障礙(0.1%~小于1%) 長期給藥會出現嘴部的不隨意運動,停藥后仍然可能持續,因此要充分觀察,必要時進行適當的對癥處置。 (3)麻痹性腸梗阻(小于1%) 引起腸麻痹(食欲不振、惡心、嘔吐、明顯便秘、腹部飽脹或弛緩以及腸內物質的滯留等癥狀),會發展為麻痹性腸梗阻,因此出現腸麻痹時,應停藥。由于本品在動物實驗(狗)中具有止吐作用,考慮到會使惡心、嘔吐反應不顯現,應加以注意。 (4)抗利尿激素分泌失調綜合征(SIADH)(小于1%) 出現過伴有低鈉、低滲血癥,尿中鈉排泄量增加,高滲尿,驚厥,意識障礙等的抗利尿激素分泌失調綜合征,應停藥并進行適當的處置,如限制攝取水分等。有報導抗精神病藥的大劑量、長期給藥是出現SIADH的危險因素。 (5)驚厥(發生率不明) 出現過驚厥,在認為異常時,停藥并給予適當的處置。 (6)橫紋肌溶解癥(發生率不明) 出現過橫紋肌溶解癥,如出現肌肉痛、無力、CK(CPK)上升、血中及尿中肌紅蛋白上升等情況時,應立即停藥,并給予適當的處置。應注意避免橫紋肌溶解癥引起的急性腎竭發生。 (7)中樞神經系統反應 頭暈、嗜睡、失眠、癲癇、錐體外系反應、激越、狂躁、譫妄等。此外還有一些嚴重不良反應,如粒細胞缺乏癥,糖脂代謝異常。 a.白細胞減少/粒細胞缺乏癥(發生率不明) 潛在致白細胞減少/粒細胞缺乏癥風險。臨床醫師應仔細詢問患者的既往病史,有骨髓抑制或白細胞減少者禁用或慎用此類藥品。應嚴格按照說明書的要求,在用藥前、治療中及停藥后監測患者血白細胞及中性粒細胞計數,確保用藥安全。提醒患者密切關注相關癥狀,如果出現發燒、虛弱、嗜睡、咽喉痛等,應及時就診。 b.糖脂代謝異常(發生率不明) 可致患者血脂升高、體重增加、血糖升高或者糖尿病風險。醫生在處方此類藥品時,應了解患者糖尿病、高血脂病史,掌握患者高血糖、高血脂的風險因素,必要時監測患者血糖、血脂及體重指標,如出現相關異常,及時采取措施,確保用藥安全。提醒患者密切關注自身體重及高血糖癥狀(如煩渴、多尿、多食、乏力等),如有不適，及時就診。 (8)肺栓塞、深靜脈血栓形成(發生率不明) 已有報道肺栓塞和靜脈血栓形成等不良反應,如觀察到呼吸急促、胸痛、四肢疼痛、水腫等,應充分觀察,停止給藥并采取適當治療措施。其他不良反應見藥品說明書【不良反應】

下列情況慎用: (1)肝、腎損害患者(發現肝、腎損害動物(大鼠)模型中本品的血藥濃度升高)； (2)患有心血管疾病、低血壓或懷疑患有這些疾病的患者(有時會出現一過性低血壓)； (3)帕金森氏癥患者(可能會加重錐體外系癥狀)； (4)癲癇等痙攣性疾病患者或有既往病史患者(可能會降低痙值)； (5)藥物過敏癥患者; (6)伴有脫水、營養不良狀態等的身體疲弱患者(易引起惡性綜合征)； (7)有既往自殺企圖和自殺念頭的患者(可能會使癥狀惡化)； (8)有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危險因素的患者(出現過血糖值上升)； (9)行動不便、長期臥床、肥胖、脫水等患者(曾有報道出現肺栓塞和靜脈血栓形成等)； 需注意事項: (1)由于伴隨惡性綜合征出現的CK(CPK)上升、且有本品使CK(CPK)升高的情況,在充分觀察認為有異常的情況下,進行中止給藥等適當的處置。在其他抗精神病藥物中,也有劑量的急劇增加導致出現惡性綜合征的報導。 (2)由于本品可能引起困倦，導致注意力、集中力及反射運動能力等降低，注意不要讓正使用本品的患者從事駕駛等伴有危險的機械操作； (3)由于本品會導致興奮、運動失調、緊張和沖動控制障礙等陽性癥狀加重，需注意觀察，一旦出現癥狀惡化，需采取適當處理，采用其他治療措施； (4)由于本品在動物(犬)實驗中具有止吐作用，可能會掩蓋其他藥物中毒或腸梗阻、腦瘤等疾病引起的嘔吐癥狀，應加以注意； (5)服用本品可能會加重高血糖和糖尿病，導致糖尿病酮癥酸中毒和糖尿病昏迷。因此，服用本品前可能會出現這些副作用，應充分告知患者及家屬，如果出現口干、煩渴等癥狀，出現多尿、尿頻，應立即停藥并就醫。特別是有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危險因素的患者，應進行充分觀察，例如測量血糖水平。 (6)由于食物可影響本品的吸收，建議餐后服用(空腹時給藥的吸收情況較進食后給藥低);由于本劑易被肝酶代謝，血中濃度易于變化，特別是在肝和腎損害的患者、高齡患者、與大環內酯類抗生素等代謝抑制劑并用的患者體內，有血藥濃度升高的可能，因此要充分觀察，慎重給藥。 (7)有報道服用本品治療時曾發生不明原因的猝死。伴有老年癡呆癥的精神行為患者死亡率增高風險。國外文獻報道對認知障礙有關的精神病高齡患者的17例臨床試驗中，與本藥同類的非典型抗精神病藥物組的死亡率比安慰劑組高1.6-1.7倍。 (8)動物(雌性大鼠)的慢性毒性試驗結果表明，1mg/kg 以上的劑量可致骨量(骨密度)減少，病理顯示骨量減少。這些發現被認為是由于催乳激素上升而引起的雌激素分泌受到抑制所致，其他抗精神病藥(氟哌啶醇等)中也有同樣的現象。

本品主經CYP3A4代謝。 一、合并用藥時的禁忌(不應與以下藥物合并用藥) 腎上腺素Bosmin(用于過敏反應的緊急治療除外)，它可能會逆轉腎上腺素的作用并導致血壓下降。腎上腺素作用于腎上腺素a、β受體，本品阻斷α受 體，使β受體的刺激作用占主導，因此降壓效果增強。 二、合并用藥的注意事項(與以下藥物合并用藥時應予以注意) 1、中樞神經系統抑制劑、巴比妥酸衍生物等" 因有相互增強中樞神經抑制作用的情況，要慎重給 藥，如減量等。兩者都有中樞神經系統抑制作用。 2、多巴胺能藥物、左旋多巴制劑、溴隱亭 因有相互減弱作用的情況，要慎重給藥，如減量等。本品具有多巴胺受體阻斷作用。 3、降壓藥 因有相互增強降壓作用的可能性，要慎重給藥，如 減量等。兩者都有降壓作用。 4、多潘立酮、甲氧氯普胺 易引起內分泌功能紊亂或錐體外系癥狀。兩者都具有多巴胺受體阻斷作用。 5、酒精(飲酒) 因有相互增強中樞神經抑制作用的情況。兩者都有中樞神經系統抑制作用。 6、H2受體拮抗劑、西咪替丁等 可能會相互增強胃酸分泌的抑制作用，要充分觀察， 慎重給藥。兩者均對胃分泌有抑制作用。 7、P450的3A4酶選擇性抑制劑、大環內酯類抗生素等 可能導致不良反應發生率增加，要充分觀察，慎重 給藥。本品的代謝可能受到抑制，可使本品的血藥濃度 升高。 8、通過P450的3A4酶代謝的藥物、西沙必利、三唑侖等 兩種藥物的不良反應發生率增加，要充分觀察，慎 重給藥。由于本品與這些藥物的代謝酶相同(CYP3A4),可 能出現競爭性抑制代謝。

8mg

國藥準字H20249452

四川科瑞德制藥股份有限公司