在服用藥物之前,大多數人都習慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么,羅格列酮鈉片的說明書有什么內容呢?
【藥品名稱】
通用名稱:羅格列酮鈉片
商品名稱:羅格列酮鈉片(太羅)
英文名稱:RosiglitazoneSodiumTablets
拼音全碼:LuoGeLieTongNaPian(TaiLuo)
【主要成份】本品主要成分是羅格列酮鈉?;瘜W名為:5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。
【成份】
分子式:C18H19N3NaO3S
分子量:380.42
【性狀】本品為片劑。
【適應癥/功能主治】用于治療2型糖尿病。
【規格型號】4mg*15s
【用法用量】
1.口服,服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。
2.單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。
3.與磺酰脲類聯合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發生低血糖時,減少磺脲類用量。
4.與二甲雙胍聯合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。
5.最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。
【不良反應】
1.輕中度水腫;
2.貧血;
3.本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降,可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關;
4.低血糖反應,合并使用其它降糖藥物時,有發生低血糖的風險;
5.肝功能,臨床試驗發現輕中度轉氨酶升高的發生率為0.2%,與安慰劑組相當,并且為可逆。
【禁忌】對本品或其中成份過敏者禁用。
【注意事項】
1.一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。
2.低血糖癥:聯合使用胰島素或其它口服降糖藥時,有發生低血糖癥的風險,此時可能有必要降低同用藥物的劑量。
3.排卵:絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風險。
4.水腫:水腫病人使用本品應慎用。
5.心臟:對于NYHA標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人,不宜使用本品。
6.肝臟:適用本品應定期檢測肝功能,有活動性肝病的病人不應服用本品治療。
【兒童用藥】兒童的用藥的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】如需與其他藥品一起服用,詳情請咨詢醫師或藥師。
【藥物過量】當出現服藥過量時,應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。
【藥理毒理】羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽,羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體,可對參與葡萄糖生成,轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進行調控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗,羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示??捎行Ы档蚾b/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展,動物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現,并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加,羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。
【藥代動力學】根據相關文獻資料:1.吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間