利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀。那么,利培酮口服液會出現水腫嗎?
利培酮口服液
生產廠家:萬特制藥(海南)有限公司
功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。2.可用于治療雙向情感障礙的躁狂發作,其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
用法用量:1、精神分裂癥:由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次,一次1lmg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg.此后,可維持此劑量不變,或根據個人情況進一.步調整。為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2-8mg天,同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日lmg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式,對某些患者應進行緩慢的劑量調整,調整的問隔時間一般不少于一周:調整時,推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日48mg,但一日二次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關,因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評定,因此每日用藥劑量不應超過16mg.在需要加強鎮靜作用時,可加用苯二氮卓類藥物。2、治療雙相情感障礙的躁狂發作:推薦起始劑量每日1次,每次1-2mg,劑量可根據個體雷要進行調整。劑量增加的幅度為每日lmg,劑量增加至少間隔24小時或間隔更多天數進行。大多數患者的理想劑量為每日2-6mg.在所有的對癥治療期間,應不斷地對是否需要維續使用本品進行評價。3、腎病和肝病患者用藥:腎病患者清除抗精神病有效成分的能力低于正常成人:而肝病患者血漿內利培酮未結合部分的濃度較正常值高。腎病及肝病患者起始劑量及維持劑量均應減半,劑量調整幅度及速度應降低。建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg.根據個體需要,劑量可逐漸加大到每日二次,每次1-2mg.劑量調整間隔應不小于1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg.這些患者的臨床應用經驗有限,用藥應謹慎。服藥方法:1、將藥瓶的瓶蓋下壓的同時逆時針旋轉,取下瓶蓋。2、將取樣器取出后插入已開蓋的藥瓶中。3、握住取樣器拉出口服液至所需服用藥量處,將整個取樣器從藥瓶中取出。4、將取樣器中口服液全部推入非酒精飲料中(茶水除外)。5、擰緊藥瓶的瓶蓋。
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利培酮口服液用藥一周后,利培酮口服液70%的藥物經尿液排泄,利培酮口服液14%的藥物經糞便排出,利培酮口服液經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,利培酮口服液其余為非活性代謝物。利培酮口服液的一項單劑量研究顯示,利培酮口服液對老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,利培酮口服液的活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,利培酮口服液在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮口服液的血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。
利培酮口服液經口服后可被完全吸收,利培酮口服液在1~2小時內達到血藥濃度峰值,利培酮口服液吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。利培酮口服液在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮口服液與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮口服液在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮口服液的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。利培酮口服液對大多數病人在1天內達到利培酮的穩態,利培酮口服液經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩態,利培酮口服液在治療劑量范圍內,利培酮口服液的血藥濃度與給藥劑量成正比。
服用利培酮口服液會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。