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氨氯地平是臨床常用的長效降壓藥。左旋氨氯地平,作為從氨氯地平中拆分出來的“干貨”,臨床應用也越來越廣泛。與氨氯地平相比,左旋氨氯地平究竟有什么特點?臨床用藥中應注意哪些問題?

1、降壓作用:5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平

苯磺酸氨氯地平片

絡活喜 苯磺酸氨氯地平片 生產廠家:暉致制藥(大連)有限公司 功能主治:本品適用于高血壓的治療;適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療;用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療,均可單獨應用,也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。 用法用量:通??诜鹗紕┝繛?mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。
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氨氯地平是一種手性藥物,含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。

因為相同劑量的左旋氨氯地平的降壓作用約為右旋氨氯地平的1000多倍,所以口服5mg左旋氨氯地平的降壓作用,等于口服10mg氨氯地平。

溫馨提示:

目前市場上,左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和馬來酸左旋氨氯地平片。

國內一項研究結果顯示,苯磺酸左旋氨氯地平片的降壓效果優于苯磺酸氨氯地平,可能與苯磺酸左旋氨氯地平為水合物,生物利用度相對較高有關。

2、半衰期:左旋氨氯地平>右旋氨氯地平

藥代動力學研究結果顯示,左旋氨氯地平的消除半衰期約為50小時,右旋氨氯地平為35小時。因此,氨氯地平的長效降壓藥主要與左旋氨氯地平的半衰期較長相關。

胡大一等進行的隨機、雙盲、多中心研究結果顯示,連續口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后,藥物漏服后24小時和48小時,收縮壓和舒張壓均增高,但仍低于140/90mmHg。

3、不良反應:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平

右旋氨氯地平的不良反應大于左旋氨氯地平。理論上,5mg左旋氨氯地平的不良反應<10mg的氨氯地平。

氨氯地平常見不良反應為外周水腫,特別是腿部和踝部水腫。臨床多中心、隨機、開放、自身對照研究結果顯示:左旋氨氯地平的外周水腫發生率約為8.9%,較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑為低。

4、相互作用:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平

降脂藥辛伐他汀的劑量范圍為每天5-80mg,晚間一次服用。

辛伐他汀主要經CYp3A4代謝,氨氯地平通過抑制CYp3A4,可使辛伐他汀的暴露量增加了77%,因此服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。

國外研究結果顯示,左旋氨氯地平和右旋氨氯地平對CYp3A4均有可逆性和時間依賴性的抑制作用。

雖然,在相互作用方面,5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平,但左旋氨氯地平與辛伐他汀合用時也應謹慎。

溫馨提示:

氨氯地平和左旋氨氯地平,與阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含鋁或鎂的抗酸藥、西柚汁不會發生明顯的藥物相互作用。

克拉霉素和伊曲康唑屬于CYp3A4強抑制劑,可顯著升高氨氯地平的血藥濃度,盡量避免合用。若必須合用,需監測低血壓及水腫癥狀。

結語:

1、左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效;

2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反應的發生率和相互作用;

3、越來越多的臨床研究結果表明:左旋氨氯地平對心臟、腎臟等重要器官有保護作用。

4、馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平的比較效果研究,正在總結報告中,屆時將發布重要結果供臨床參考。

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