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所謂靶向藥物治療就是讓藥物瞄準腫瘤部位，保存相對高的濃度和較長的時間，提高對腫瘤的殺傷力，而對正常組織細胞作用較小，全身副作用明顯減輕。
靶向制劑亦稱靶向給藥系統(TargetedDrugSystem，TDS)，是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。最直接的靶器官給藥方式是由輸入泵動脈給藥，即由微滲泵將藥物直接注入相應靶組織的供血動脈。
靶向制劑既要求藥物能達到特定部位的靶組織、靶器官、靶細胞甚至細胞內的結構，又要求有一定濃度的藥物滯留在特定部位有相當時間，以便發揮藥效，同時，藥物載體應該無遺留的毒副作用。換言之，成功的靶向制劑應具備定位濃集、控制釋藥以及無毒可生物降解等三個基本要素。
常用的靶向藥物有普通化療藥、緩釋化療藥、脂質體藥物、納米藥物、動脈栓塞劑、光敏藥物及化學消融藥(如酒精、醋酸、鹽酸、硫酸、熱鹽水等)。藥物給入的方法有經皮穿刺、術中瘤床給藥、內鏡或腔鏡下瘤體內給藥及經血管介入治療等。
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